開発の歴史と特徴

全身麻酔剤

1935年	チオペンタール	Volwiller 及び Jabern によって合成。 近代麻酔術の発展に貢献した最も重要な麻酔薬の一つといわれている。

超短時間作用型の静注麻酔剤で，バルビツール酸誘導体としての共通の作用機序により鎮 静，催眠作用を現す。すなわち，GABAa 受容体のサブユニットに存在するバルビツール 酸誘導体結合部位に結合することにより，抑制性伝達物質 GABA の受容体親和性を高め， Cl-チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する a）。 大脳半球，視床下部，延髄など，全中枢神経軸に，広範に抑制作用を示すが，なかでも特 に大脳皮質の介在 Neuron および脳幹網様体賦活系に対する作用が最も重視されている。 神経線維の伝導と，神経節の伝導を抑制する。 Synapse における伝導抑制作用は，おそらく後 Synapse 膜の安定化作用（刺激閾値上昇作 用）と Refractory period の延長によると考えられる b）。